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新型β-1,3-D-葡聚糖多孔微胶囊包封叶酸功能化脂质体——作为促进口服肿瘤靶向共递送化疗药物与量子点的特洛伊木马载体

DOI:10.1039/C9TB02674F 期刊:Journal of Materials Chemistry B 出版年份:2020 更新时间:2025-09-23 15:19:57
摘要: 本研究开发了一种新型β-1,3-D-葡聚糖多孔微胶囊(GPM)包覆的叶酸偶联壳聚糖功能化脂质体(FCL)复合载体FCL@GPM,用于实现化疗药物与量子点(QDs)的口服协同递送,具有促进药物吸收和增强抗肿瘤疗效的特性。该双颗粒体系中,多个FCL作为核心实现有效载药、叶酸介导的肿瘤靶向、细胞内蓄积及pH响应控释化疗药物,而GPM作为外壳赋予巨噬细胞介导的肿瘤选择性。以吉非替尼(GEF)为化疗药物,选择酸降解性ZnO量子点兼具协同化疗抗癌剂与荧光成像探针的双重作用。载药体系GEF/ZnO-FCL@GPMs具有缓释特性,在肠道细胞摄取前释放有限。研究测试了FCL@GPMs的派氏结摄取、巨噬细胞摄取、细胞毒性和生物分布。相较于吉非替尼原料药,GEF/ZnO-FCLs不仅具有肿瘤酸性响应释放特性,对癌细胞表现出更强的细胞毒性,且经FCL@GPMs递送的吉非替尼生物利用度提高1.75倍。在小鼠模型中,GEF/ZnO-FCL@GPMs的抗肿瘤疗效较市售药物(易瑞沙?)提升1.47倍。综合而言,结合FCL与GPM独特理化及生物学优势的FCL@GPMs载体系统,展现出作为化疗药物与量子点协同递送高效载体的巨大潜力。
作者: Xiaonan Li,Ziming Zhao,Yihua Yang,Zhaorong Liu,Jinglei Wang,Yalu Xu,Yanzhuo Zhang
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开发一种新型β-1,3-D-葡聚糖多孔微胶囊(GPM)包覆的叶酸偶联壳聚糖功能化脂质体(FCL),即FCL@GPM,用于潜在的口服共递送化疗药物和量子点(QDs),以促进药物吸收并增强抗肿瘤功效。

基于FCL@GPM的递送系统展现出增强的口服生物利用度和卓越的GEF抗肿瘤功效,这归因于FCLs与GPMs的协同优势。该系统在化疗药物与量子点的联合递送用于癌症治疗方面具有巨大潜力。

该研究未涉及FCL@GPM体系在体内的长期稳定性或对GPMs的潜在免疫反应,也未讨论合成工艺的规?;侍庖允视α俅灿τ?。

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