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以锌(II)酞菁-肽偶联物为构建??榈淖宰樽澳擅坠饷艋低秤糜诎邢蚧?光动力治疗

DOI:10.1021/acsabm.0c00214 期刊:ACS Applied Bio Materials 出版年份:2020 更新时间:2025-09-23 15:19:57
摘要: 制备并表征了两种锌(II)酞菁(ZnPcs),其结构包含一个短肽(Gly-Gly-Lys),该肽段C端分别带有羧基或氨基甲?;?,并连接有生物素基团。这些化合物通过非共价相互作用自组装成球形纳米颗粒——即ZnPc-GGK(B)-COOH NP和ZnPc-GGK(B)-CONH2 NP,其中疏水性ZnPc单元包裹在核心,生物素基团暴露于表面。ZnPc-GGK(B)-COOH NP在水中的ζ电位为-28 mV,而ZnPc-GGK(B)-CONH2 NP则呈现相反符号(+15 mV),这反映了C端功能基团的差异,该差异也显著影响自组装纳米颗粒的稳定性。针对高表达生物素受体的肝癌HepG2细胞与低表达生物素受体的中国仓鼠卵巢CHO-K1细胞,检测了ZnPc-GGK(B)-COOH NP的靶向效应。该纳米系统还与化疗药物阿霉素(DOX)共组装形成ZnPc-GGK(B)-COOH/DOX NP。ZnPc-GGK(B)-COOH NP和ZnPc-GGK(B)-COOH/DOX NP对HepG2细胞均能引发光细胞毒性与凋亡,其IC50值分别为1.48 μM和0.49 μM ZnPc。后者中ZnPc与DOX组分具有协同细胞毒性作用。在荷人结直肠腺癌HT29肿瘤的裸鼠模型中,进一步评估了这两种纳米系统的光动力与化疗效应。光照条件下ZnPc-GGK(B)-COOH/DOX NP显示出更强的肿瘤抑制效果,证实其具备双重化学-光动力治疗作用。
作者: Yongxin Li,Roy C. H. Wong,Xuehai Yan,Dennis K. P. Ng,Pui-Chi Lo
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研究概述 实验方案 设备清单

开发安全且用途广泛的纳米材料,用于同时递送抗癌药物和光敏剂,将光动力疗法(PDT)与化疗相结合,以提高治疗效果、减少副作用并抑制耐药性问题。

共组装纳米系统ZnPc-GGK(B)-COOH/DOX NP在肿瘤靶向、药物激活、荧光成像以及协同双模式化学-光动力治疗方面展现出良好前景,具有增强的治疗效果和最小的副作用。

该研究聚焦于特定细胞系和小鼠模型,可能无法完全体现人类癌症的复杂性。纳米颗粒在生理环境中的稳定性及其长期影响尚需进一步研究。

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