研究目的
为以改性丝素蛋白纳米颗粒为模型，为生物聚合物纳米颗粒的生物分布研究提供一种有效且新颖的双重工具，这是评估生物聚合物纳米颗粒作为药物递送系统适用性的关键步骤。
研究成果
研究人员开发出一种简便且稳健的丝素蛋白纳米颗粒放射性标记方法，证实了该材料作为多功能稳定局部给药系统（尤其在关节疾病治疗领域）的应用潜力。
研究不足
该研究聚焦于关节内给药及短期（24小时）生物分布情况，未对长期效应和静脉给药途径进行探索。
荧光标记的DTPA-丝素蛋白纳米颗粒用<sup>111</sup>In放射性标记：生物分布与稳定性研究的双重工具
DOI：10.1021/acsbiomaterials.0c00247
期刊：ACS Biomaterials Science & Engineering
出版年份：2020
更新时间：2025-09-23 15:19:57
摘要：
本研究旨在以改性丝素纳米颗粒为模型，为生物聚合物纳米颗粒的生物分布研究提供一种有效且新颖的双重工具。这是评估生物聚合物纳米颗粒作为药物递送系统适用性的关键步骤。本文报道了一种简便的新方法：将丝素纳米颗粒与螯合剂二乙烯三胺五乙酸（DTPA）偶联，并标记荧光素异硫氰酸酯（FITC）后进行放射性标记。通过动态光散射（DLS）、扫描电子显微镜（SEM）、红外光谱和荧光光谱对纳米颗粒进行表征。体外研究包括生物介质中的稳定性评估及细胞培养中纳米颗粒的细胞毒性评价。体内研究聚焦于新西兰兔关节腔注射含8.03±0.42 MBq的[111In]In-纳米颗粒后24小时的闪烁扫描观察。通过尸检器官的荧光显微镜检查对纳米颗粒进行离体生物分布评估。该放射性标记方法具有高重复性与稳健性，标记效率高达约80%，比活度适合开展体内研究。放射性标记纳米颗粒的水动力学半径为113.2±2.3 nm，多分散指数（PdI）为0.101±0.015，Zeta电位为-30.1±2.0 mV，在关节腔内表现出最佳滞留效果，注射后24小时内无活性清除。由此开发出一种简便稳健的放射性标记方法，其适用性通过体内外研究得到验证，显示出丝素纳米颗粒作为多功能稳定局部给药系统（尤其针对关节疾病治疗）的研究价值。
作者：
Teresa Martínez Martínez，ángeles García Aliaga，Iván López González，Alejandra Abellá Tarazona，Maria José Iba?ez Iba?ez，Jose Luis Cenis，Luis Meseguer-Olmo，Antonio Abel Lozano Pérez
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