研究目的
通过采用表皮生长因子受体（EGFR）结合肽作为肿瘤导向载体，提高锌(II)酞菁在靶向光动力治疗和生物成像中的生物相容性与肿瘤选择性。
研究成果
Pc-GE11偶联物在EGFR过表达肿瘤中表现出增强的肿瘤选择性和蓄积性，有望成为靶向光动力治疗剂和生物成像荧光探针。
研究不足
该研究聚焦于EGFR过表达细胞，可能不适用于EGFR低表达的癌症。体内模型仅限于荷A431肿瘤小鼠，需进一步研究评估其他模型的疗效。
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酞菁-肽偶联物用于EGFR靶向光动力治疗与生物成像的合成及生物评价
DOI：10.1016/j.dyepig.2018.11.055
期刊：Dyes and Pigments
出版年份：2018
更新时间：2025-09-23 15:21:21
摘要：
为提高生物相容性和肿瘤靶向性，我们采用表皮生长因子受体（EGFR）结合肽（即GE11，序列为Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile）作为肿瘤导向载体，递送锌(II)酞菁用于靶向光动力治疗和生物成像。对该酞菁-肽偶联物（即Pc-GE11）的光物理性质、细胞摄取、体外细胞毒性和体内生物分布进行了评估。与低EGFR表达的人乳腺腺癌MCF7细胞相比，Pc-GE11在EGFR过表达的表皮鳞癌细胞A431中表现出更高的细胞摄取。此外，用GE11肽预处理A431细胞会显著抑制Pc-GE11的细胞摄取，且该偶联物对A431细胞表现出专属的光激活细胞毒性。在荷A431瘤小鼠静脉给药后，Pc-GE11的肿瘤蓄积量显著高于含随机肽序列（Tyr-Trp-Gly-Pro-Asn-Ile-His-Tyr-Tyr-Thr-Gln-Val）的非靶向对照化合物，表明这种GE11肽偶联光敏剂在靶向光动力治疗和生物成像中的潜在应用价值。
作者：
Ligang Yu，Qiong Wang，Roy C.-H. Wong，Shirui Zhao，Dennis K.P. Ng，Pui-Chi Lo
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