研究目的
通过体外配体结合动力学研究[11C]PE2I与[18F]FE-PE2I在多巴胺转运体PET成像中的差异性动力学行为。
研究成果
研究表明，体外配体结合动力学实验可用于评估PET分析中成像剂的药代动力学特性。具有较慢异构化上速率的配体（如[18F]FE-PE2I）是更优的体内示踪剂，其特性可通过体外实验预测。
研究不足
该研究聚焦于示踪剂的体外动力学行为，可能无法完全反映体内条件的复杂性。由于采用间接定量方法，ki和KL的相对误差较大。
体外配体结合动力学解释了[<sup>18</sup>F]FE-PE2I在多巴胺转运蛋白PET成像中的药代动力学
DOI：10.1021/acsmedchemlett.8b00504
期刊：ACS Medicinal Chemistry Letters
出版年份：2018
更新时间：2025-09-23 15:21:21
摘要：
两种最常用的用于量化多巴胺转运体（DAT）的正电子发射断层扫描（PET）示踪剂[11C]PE2I和[18F]FE-PE2I，在体内检测中表现出不同的动力学行为。通过比较这些示踪剂与DAT位点体外相互作用的动力学速率常数值，可以解释这种差异。同时，该动力学分析表明，这两种示踪剂的整体结合机制相似，都包括一个快速形成复合物的步骤，随后是该复合物的缓慢异构化步骤。与先前PE2I数据的比较显示，DAT复合物与PE2I的异构化速度比FE-PE2I快三倍，这导致前者示踪剂在富含DAT区域的峰值特异性结合起始较慢。因此，具有较慢异构化上速率的配体（包括[18F]FE-PE2I）似乎是更好的体内示踪剂，其特性可以在体外预测。
作者：
Siim Kukk，Jukka-Veli Hiltunen，Jaak J?rv，Olavi Loog
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