研究目的
通过光动力疗法研究新型有机铱-白蛋白生物共轭物对癌细胞的治疗效果。
研究成果
有机铱-白蛋白生物共轭物（Ir1-HSA）具有增强的磷光、长磷光寿命和高单线态氧生成量子产率，使其成为光动力疗法中的一种强效光敏剂。它能选择性靶向癌细胞并表现出显著的光细胞毒性，同时对正常细胞无毒性。
研究不足
该研究聚焦于体外实验，而Ir1-HSA的核靶向具体机制尚需进一步探究。
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用于光激活癌症治疗的靶向细胞核的有机铱-白蛋白偶联物
DOI：10.1002/anie.201813002
期刊：Angewandte Chemie International Edition
出版年份：2018
更新时间：2025-09-23 15:19:57
摘要：
通过将侧链马来酰亚胺配体与人血清白蛋白反应，合成了一种新型有机铱-白蛋白生物共轭物（Ir1-HSA）。与母体配合物Ir1相比，Ir1-HSA的磷光显著增强。其长磷光寿命和高单线态氧量子产率使其成为光动力治疗的理想材料。该复合物主要富集于活癌细胞核内，对多种癌细胞系和肿瘤球体表现出显著的光细胞毒性（光照IC50：0.8-5微摩尔，光细胞毒性指数PI=40-60），而对正常细胞及正常细胞球体即使在光照后仍保持无毒。这种靶向细胞核的有机铱-白蛋白复合物是抗癌光动力疗法极具潜力的光敏剂候选物。
作者：
Pingyu Zhang，Huaiyi Huang，Samya Banerjee，Guy J. Clarkson，Chen Ge，Cinzia Imberti，Peter J. Sadler
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