研究目的
设计并合成一类新型水溶性且可生物偶联的氮杂-BODIPY荧光团,用于体内分子成像,以解决其在生理介质中水溶性差和易聚集的局限性。
研究成果
硼功能化的氮杂-BODIPY染料(Wazabys)具有高度水溶性、稳定性,在生理介质中不聚集,且光物理性质良好。它们能轻松与抗体进行生物偶联,如在小鼠体内成功实现肿瘤靶向所示,这类染料在活体分子成像领域展现出应用前景。相比现有花菁类荧光团,这代表着显著改进,为光学成像和荧光引导手术提供了可靠的替代方案。
研究不足
由于非辐射相互作用,Wazabys在PBS中的量子产率和亮度较低,这可能影响灵敏度。该研究尚属初步阶段,需进一步优化以实现临床应用,包括光学成像中潜在的穿透深度问题。
1:实验设计与方法选择:
本研究采用硼功能化策略合成不对称双铵氮杂-BODIPY染料(Wazabys)以提高水溶性和防止聚集。合成路径包括格氏反应、肽偶联和烷基化步骤。
2:样本选择与数据来源:
氮杂-BODIPY前体通过Vicente优化路径进行克级合成。体内外研究使用CT26肿瘤细胞和balb/c小鼠。
3:实验设备与材料清单:
仪器包括用于纯化的FPLC、用于分析的SDS-PAGE、用于荧光检测的Odyssey CLx红外成像系统和用于活体成像的IVIS Lumina。材料包括氮杂-BODIPY衍生物、抗PD-L1抗体及丁烯二酸二乙酯等化学品。
4:实验流程与操作步骤:
合成按方案1多步进行。生物偶联使用丁烯二酸二乙酯完成??剐∈笱榷ㄐ圆馐浴⑾赴拘允笛?、共聚焦成像及注射后不同时间点的活体成像。
5:数据分析方法:
光物理性质在DMSO和PBS中测定。荧光定量使用参考标准品。统计分析包含均值±标准误及活体研究的p值。
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