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基于吡唑取代喹啉-BODIPY的芳基钌配合物：其抗癌活性及在细胞成像中的潜在应用

DOI：10.1039/C8DT02947D 期刊：Dalton Transactions 出版年份：2018 更新时间：2025-09-23 08:13:38
摘要： 本文描述了一系列全新芳烃钌配合物的合成，包括[Ru(η6-C6H6)(L1)Cl]PF6（1）、[Ru(η6-C10H14)(L1)Cl]PF6（2）、[Ru(η6-C6H6)(L2)Cl]PF6（3）和[Ru(η6-C10H14)(L2)Cl]PF6（4），其中配体分别为5-[2-(1H-吡唑-1-基)喹啉]-BODIPY（L1）和5-[6-甲氧基-2-(1H-吡唑-1-基)喹啉]-BODIPY（L2）。通过多种物理化学技术对配体及配合物进行了全面表征，并通过X射线单晶衍射确定了L1、1和4的结构。采用多种方法研究了1-4的光/电化学性质、DNA结合能力、细胞毒性、细胞摄取及凋亡效应，同时通过1,3-二苯基异苯并呋喃滴定实验证实了可见光照射下单线态氧介导的细胞毒性。分子对接研究表明，这些配合物通过范德华力和静电相互作用与CT-DNA小沟结合。针对人宫颈癌细胞系（HeLa）的体外抗增殖活性和光细胞毒性测试表明：这些配合物在可见光（400-700 nm，10 J cm?2）下具有极强的光细胞毒性（IC50值分别为1:49.15 μM；2:25.18 μM；3:15.85 μM；4:12.87 μM），黑暗条件下毒性较低（IC50>100 μM），且优先聚集于HeLa细胞的溶酶体中。此外，这些配合物可作为潜在的治疗诊断剂，其可见光杀伤癌细胞的能力排序为4>3>2>1。
作者： Rajendra Prasad Paitandi，Vinay Sharma，Vishwa Deepak Singh，Bhupendra Kumar Dwivedi，Shaikh M. Mobin，Daya Shankar Pandey
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研究概述 实验方案 设备清单

研究目的

开发带有BODIPY生色团的新型芳基钌配合物，用于光动力治疗和细胞成像，旨在降低全身毒性并增强可见光下的光细胞毒性。

研究成果

合成的芳基钌配合物在可见光下表现出强烈的光细胞毒性，暗毒性低，通过嵌入和静电相互作用有效结合DNA，显著产生单线态氧，并优先定位于溶酶体，使其成为光动力治疗和细胞成像中极具前景的诊疗剂。未来的工作应聚焦于体内研究和临床应用。

研究不足

该研究仅限于对HeLa细胞进行体外实验，未包含体内研究和更广泛的细胞系测试。这些复合物在治疗窗口（600-900纳米）内消光系数较低，且水解速率可能有所差异。潜在的优化方向包括提高水溶性和扩展至其他癌症类型。

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