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稀土功能化纳米金刚石用于双模态成像与药物递送
摘要： 纳米金刚石（NDs）因其高化学稳定性、低毒性和良好的生物相容性，在生物医学研究中备受关注。然而，NDs荧光强度不足的问题严重限制了其多功能生物应用，如同步诊断与化疗。本研究通过将稀土离子（RE=Eu3?, Gd3?）与2-噻吩甲酰三氟丙酮（TTA）的配合物共价功能化修饰NDs，成功制备出兼具优异荧光性能与顺磁特性的多功能ND基纳米颗粒（ND-TTA:RE）。该纳米颗粒因稀土离子配位作用呈现强烈红色发射，并能增强T1加权磁共振成像效果。体内外实验表明其在光学和磁共振成像领域具有巨大潜力。此外，ND-TTA:RE对抗癌药物阿霉素（Dox）展现出高达375 μg/mg的载药能力，并表现出显著的pH响应释药特性。MTT实验显示合成产物在0-150 mg/mL浓度范围内毒性极低，而负载Dox的ND-TTA:RE（ND-TTA:RE-Dox）对胃癌细胞具有显著化疗效果。这种双模态成像与药物递送能力使ND-TTA:RE成为极具前景的多功能纳米材料，本研究也为多功能纳米平台设计提供了新策略。
关键词： 双模态成像、纳米金刚石、稀土元素、药物递送。
更新于2025-09-10 09:29:36
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叶酸-纳米级钆-卟啉金属有机框架：肝癌的荧光与磁共振双模态成像及光动力治疗
摘要： 背景：肝细胞癌（HCC）是最常见的原发性肝癌，严重威胁人类健康。由于晚期HCC预后较差，迫切需要开发新的治疗方法。卟啉金属有机框架是一类具有良好生物相容性的多孔有机-无机杂化功能材料。 方法：以钆-卟啉金属有机框架为骨架，通过共轭叶酸（FA）合成新型纳米颗?！端?纳米级钆-卟啉金属有机框架（FA-NPMOFs）。采用透射电子显微镜、傅里叶变换红外光谱和热重-差示扫描量热法对FA-NPMOFs进行表征。通过HepG2细胞及斑马鱼胚胎和幼体评估其生物毒性与成像能力，在四环素诱导HCC的转基因斑马鱼中探究其递送与光动力治疗效果。 结果：FA-NPMOFs呈球形结构，分散性良好且水溶性佳。体外与体内实验均显示其生物毒性低，能发射明亮红色荧光并具备优异的磁共振成像能力。该材料对表达叶酸受体（FR）的细胞具有强亲和力，可靶向递送至肿瘤部位，经激光照射后能有效清除HCC肿瘤细胞。 结论：FA-NPMOFs可用于HCC的双模态成像与光动力治疗，有望作为载体应用于HCC及其他FR阳性肿瘤的新型疗法。
关键词： 纳米级钆卟啉金属有机框架、叶酸、肝细胞癌、光动力疗法、双模态成像
更新于2025-09-04 15:30:14
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靶向甲氨蝶呤前药与七甲川菁染料偶联，通过双模态成像改善化疗效果并实现自身激活监测
摘要： 治疗诊断学前药在降低副作用及评估体内前药治疗效果方面具有重要作用。特别是基于小分子偶联的治疗诊断前药因其结构清晰简单而备受关注。本研究合成了一种新型肿瘤靶向、谷胱甘肽激活的偶联型治疗诊断前药（Cy-SS-MTX）。该前药通过二硫键将Cy（IR780）与甲氨蝶呤（MTX）偶联构建而成——Cy染料作为靶向分子将前药递送至癌细胞后，肿瘤内高浓度谷胱甘肽会激活该前药。细胞实验表明该前药具有优异的肿瘤靶向能力，同时显著提升了抗肿瘤效果并大幅降低游离MTX对正常细胞的毒性。此外，由于Cy与MTX间的分子内电荷转移，前药中Cy结构在紫外-可见光谱中呈现654 nm吸收峰；当谷胱甘肽断裂前药的二硫键后，Cy结构出现新的802 nm吸收峰，同时荧光发射峰从激发波长640 nm时的750 nm转变为激发波长745 nm时的808 nm。近红外激光激发下的光声信号在680 nm和808 nm处也发生相应变化。体内实验证实，该前药成功实现了通过荧光/光声成像实时追踪MTX激活过程并进行肿瘤靶向治疗。本研究进一步证实：以肿瘤靶向七甲川菁染料为报告基团的小分子偶联前药，可有效应用于靶向治疗及药物激活过程的实时监测。
关键词： 基于小分子共轭的前药、七甲川花菁染料、双模态成像、靶向治疗、前药激活监测、诊疗一体化
更新于2025-09-04 15:30:14