放射性碘标记的便携式白蛋白结合剂：一种用于单光子发射计算机断层扫描体内成像的多功能试剂

摘要： 本研究合成并评估了放射性碘标记的4-(对碘苯基)丁酸([131I]IBA)，作为一种便携式白蛋白结合剂，用于血池、肿瘤和淋巴结的SPECT成像，其药代动力学特性显著改善。[131I]IBA在Cu2O/1,10-菲啰啉催化剂作用下制备，随后分别通过体外、离体和体内实验测试其白蛋白结合能力。[131I]IBA在10分钟内获得极高放射标记产率(>99%)和良好放射化学纯度(>98%)，能高效结合白蛋白(高亲和力IC50=46.5μM)且稳定性良好。生物分布结果表明[131I]IBA主要蓄积于血液并保持良好滞留(注射后30分钟10.51±2.58%ID/g，4小时4.63±0.17%ID/g)。使用[131I]IBA的小鼠模型SPECT成像显示，血池、淋巴结和肿瘤可清晰显影且靶本底比高。总体而言，这种具有长血液半衰期和优异稳定性的放射性碘标记白蛋白结合剂[131I]IBA可用于修饰多种白蛋白结合放射性配体，开发为多功能诊疗剂。