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酞菁类光敏剂Photosens、Holosens和Phthalosens的光生物特性:一项对比体外分析
摘要: 分析了酞菁类光敏剂(包括临床批准的Photosens及新化合物Holosens和Phthalosens)对膀胱移行细胞癌(T24)和人肝腺癌细胞(SK-HEP-1)的光生物特性。Photosens是含3.4个磺酸基的硫酸铝酞菁,具有高度亲水性、细胞摄取缓慢、定位于溶酶体且光动力活性最低的特点。Holosens是带显著正电荷的八丁铵锌酞菁阳离子化合物,其细胞摄取效率更高,除溶酶体外还定位于高尔基体,在光照下对细胞存活表现出显著抑制作用。Phthalosens展现出最高的光动力活性,该无金属型Photosens类似物含2.5个磺酸基使其具有两亲性,其特征是通过细胞外膜的最高摄取速率、同时定位于细胞膜、溶酶体和高尔基体,且在受试光敏剂中光照时活性最高。总体而言,Holosens和Phthalosens理化性质的改变使其体外效率较Photosens显著提升。本研究中揭示的蓄积特征、细胞内分布及其与光动力活性的关联,表明Phthalosens和Holosens具有临床应用前景。
关键词: 光动力治疗、光动力活性、Holosens、暗毒性、Phthalosens、Photosens、细胞内分布、酞菁类化合物
更新于2025-09-23 15:23:52
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氯铟(III)四芳基卟啉及其金纳米粒子缀合物的光物理化学性质与光动力治疗活性
摘要: 已合成并表征了四(4-甲基噻吩基)卟啉(2a)和四-2-噻吩基卟啉(2b)的新型氯铟(III)配合物染料。该项目的主要目标是识别完全对称的卟啉染料,其Q带区域部分位于治疗窗口内,适用于光动力疗法(PDT)。由于硫和铟原子的重原子效应,2a和2b的荧光量子产率值≤0.01,单线态氧量子产率中等偏高(0.54?0.73)。在3.0?40 mg·mL-1剂量范围内研究了其对上皮乳腺癌细胞(MCF-7)的暗毒性和PDT活性。体外暗细胞毒性显示,在≤40 mg·mL-1浓度下2a显著低于2b。将2a与金纳米粒子(AuNPs)结合形成纳米复合物(2a-AuNPs),其表现出比单独2a更高的单线态氧量子产率(FD)值和PDT活性。结果表明,若能引入可进行纳米粒子结合的meso-芳基取代基使Q带移至治疗窗口内,易合成的完全对称卟啉染料的AuNPs纳米复合物可能适用于PDT应用。
关键词: 卟啉、光物理、暗毒性、单线态氧、金纳米粒子、光动力疗法
更新于2025-09-23 15:22:29