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基于2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑的荧光席夫碱的合成、表征、生物活性及理论研究
摘要： 通过2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑与2-羟基-4,6-二甲氧基苯甲醛反应，制备了一种新型席夫碱化合物(E)-3,5-二甲氧基-2-((6-甲氧基苯并[d]噻唑-2-亚胺)甲基)苯酚，并采用元素分析、傅里叶变换红外光谱、紫外-可见光谱、核磁共振及单晶X射线衍射技术进行表征。运用分子模拟方法研究了该合成化合物的前线分子轨道、分子静电势及化学反应活性描述符。通过测定最低抑菌浓度，考察了该席夫碱的抗菌和抗真菌活性，结果显示其对酵母菌的作用强于细菌。采用紫外-可见光谱和凝胶电泳法研究了该化合物与DNA的相互作用，实验表明该2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑类席夫碱能以嵌插模式结合DNA，并可在无需外加试剂条件下断裂DNA。此外，该席夫碱在二甲基亚砜中对氟离子和氰根离子表现出比色传感性能。
关键词： 生物活性、分子建模、DNA结合、2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑、传感器
更新于2025-09-10 09:29:36
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荧光咔唑衍生物与人端粒G-四链体的结合研究
摘要： 咔唑配体3经合成与表征后，通过紫外-可见分光光度法、荧光光谱、圆二色谱（CD）及DNA熔解实验，研究了其在含Na?和K?缓冲液中与人端粒(22HT)G-四链体DNA的结合相互作用。结果表明：该咔唑配体在钠/钾离子存在下能与端粒序列形成的分子内G-四链体结合并增强其稳定性。紫外-可见滴定实验观察到配体与G-四链体分两步形成复合物。在Tris-HCl缓冲液中含NaCl或KCl时咔唑衍生物荧光强度极低，加入22HT G4 DNA后显著增强。通过吸光度Job图测定配体/G-四链体结合化学计量比为2:1（钠/钾离子条件下）。结合模式呈末端堆叠，根据紫外-可见及荧光滴定数据推得结合常数约10? M?1。圆二色谱和熔解研究表明，该咔唑配体能在无盐条件下诱导22HT形成G4结构。咔唑衍生物3对乳腺癌细胞的细胞毒性显著高于非致瘤性乳腺上皮细胞，且其细胞毒活性似乎与端粒酶抑制无关。
关键词： 咔唑衍生物、端粒酶、生物活性、G-四链体、端粒、光谱学
更新于2025-09-09 09:28:46