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双萘酚的竞争性光化学反应及其光诱导抗增殖活性
摘要： 通过甲醇中的制备性光照射、荧光光谱及激光闪光光解（LFP）研究了系列双萘酚4a-4e与双蒽酚5a和5e的光物理性质及光化学反应活性。经由光脱水发生的甲醇解（双萘酚ΦR=0.04-0.05）与对称性破缺电荷分离（SB-CS）存在竞争。SB-CS产生的自由基离子在4a和4e中通过LFP检测到。光脱水生成的醌甲基化物（QMs）也经LFP检测（λmax=350 nm，τ≈1-2 ms）。在水溶剂中，激发态质子转移（ESPT）与上述过程竞争生成萘酚盐，但该过程效率低下，仅在pH>7的缓冲水溶液中可观测。由于双萘酚脱水产生QMs，通过MTT实验评估了其对三种人癌细胞系（NCI-H1299肺癌、MCF-7乳腺腺癌、SUM159多形性乳腺导管癌）的潜在抗增殖活性。细胞经4或5处理（有无350 nm光照）。光照使活性增强达10倍，可能与QM形成有关。但这些QM不交联DNA?；钚院芸赡茉从诙韵赴实鞍椎耐榛饔茫?a对牛血清白蛋白和人血清白蛋白的光诱导烷基化证实了这一点。
关键词： 醌甲基化物、双蒽酚、激发态质子转移、蛋白质烷基化、双萘酚、抗增殖活性、光脱水、对称性破缺电荷分离
更新于2025-11-14 15:32:45
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光笼化醌甲基化物交联剂用于蛋白质-蛋白质及蛋白质-DNA复合物的光控化学交联
摘要： 小分子交联剂对于探究生物分子相互作用及在交联质谱（CXMS）中解析大蛋白质复合物和固有无序蛋白具有不可替代的价值。现有化学交联剂仅靶向少数特定氨基酸残基，限制了交联数量与类型；而传统光交联剂虽能非选择性地靶向几乎所有残基，却使数据分析复杂化。本研究报道了基于光笼醌甲基化物（PQM）的交联剂，其能通过特异性迈克尔加成反应同时靶向九种亲核残基。除天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸外，PQM交联剂还能有效交联谷氨酰胺、精氨酸和天冬酰胺——这些残基此前无法被现有化学交联剂靶向，显著提升了单一交联剂的残基覆盖范围。此类多重交联特性将增加CXMS鉴定中交联肽段的丰度，并提供充足的结构约束以辅助结构解析。我们成功将该交联剂应用于体外体系、大肠杆菌及哺乳动物细胞中二聚体蛋白与内源膜受体的交联实验。其中NHQM交联剂可直接实现蛋白与DNA的交联——此类功能交联剂此前极少存在。PQM交联剂的光激活特性与多重靶向反应性，将大幅提升基于化学交联技术在蛋白质-蛋白质/蛋白质-DNA网络研究及结构生物学领域的应用效能。
关键词： 醌甲基化物、光交联、DNA-蛋白质相互作用、交联剂、蛋白质-蛋白质相互作用
更新于2025-09-11 14:15:04