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用于KCa3.1通道体外成像的新型小分子荧光标记探针的合成
摘要： 为便于体外观察KCa3.1通道表达细胞，本研究设计并开发了新型小分子成像探针。选取对KCa3.1通道具有高亲和力与卓越选择性的塞纳帕可（Senicapoc）作为靶标组分，通过铜催化叠氮-炔烃[3+2]环加成反应，将不同BODIPY荧光染料（15-20）与塞纳帕可的炔丙基醚衍生物8连接，合成了靶向KCa3.1通道的荧光标记配体21-26?；诙谆量┑男滦统上裉秸?5和26可通过简便、快速、高效的方案对非小细胞肺癌细胞中的KCa3.1离子通道进行染色。预孵育塞纳帕可可消除点状染色模式，证实了其特异性。荧光探针25与免疫染色检测到的KCa3.1通道密度完全一致，且活细胞中亦可观察到标记通道的点状结构。分子建模研究表明，塞纳帕可靶标组分结合于离子通道内结合位点，连接臂与染料沿离子通道内壁定向排布。
关键词： 标记配体、KCa3.1通道、荧光探针、非小细胞肺癌细胞、分子建模、成像剂、环加成反应
更新于2025-09-23 15:19:57
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利用荧光标记小分子亲和配体对Tie2进行成像
摘要： 受体酪氨酸激酶抑制剂Tie2在内皮信号传导和血管生成中具有重要作用，并与多种疾病的病理生理学相关。然而，目前可用于研究Tie2的小分子探针相对较少，这使得体内评估其活性较为困难。最近研究发现，小分子药物瑞巴替尼（DCC-2036）是一种强效的Tie2抑制剂。我们假设瑞巴替尼的荧光衍生物可作为Tie2的成像剂?；诰褰峁?，我们合成了三种荧光衍生物，并在体外和体内实验中进行了评估。研究发现，瑞巴替尼-BODIPY TMR（Reb-TMR）衍生物在体外具有优异的成像特性，并成功标记了体内的内皮细胞。我们认为该探针可进一步用于体内研究，以探索Tie2在疾病中的作用。
关键词： 小分子探针、瑞巴替尼、Tie2、成像剂、荧光衍生物、受体酪氨酸激酶、血管生成
更新于2025-09-12 10:27:22
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<sup>18</sup>F-NODA苯并噻唑衍生物作为脑淀粉样血管病中脑血管淀粉样蛋白的显像剂
摘要： 在本研究中，我们合成了四种新型Al18/19F标记的2-苯基苯并噻唑衍生物（通过烷基连接臂与1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4-二乙酸结合），并评估其作为靶向脑淀粉样血管?。–AA）脑内血管沉积的β-淀粉样蛋白（Aβ）斑块的显像剂。四种配体对Aβ1?42聚集体表现出中等到高结合能力，其中亲和力最强（Ki=11.3 nM）的配合物17被选作进一步生物学评价。针对CAA患者脑切片的体外荧光染色和放射自显影研究表明，该配体能选择性标记血管中的Aβ沉积。生物分布实验显示[18F]17几乎无法穿透血脑屏障（脑2分钟=0.3% ID/g），且具有快速血液清除率（血2分钟/血60分钟=25.2），这符合CAA显像剂的特性。结论表明，这种Al18F标记的2-苯基苯并噻唑复合物被成功开发，有望成为一种有前景的CAA正电子发射断层扫描显像剂。
关键词： Al18F-NODA、脑血管淀粉样蛋白、苯并噻唑衍生物、脑淀粉样血管病、成像剂
更新于2025-09-10 09:29:36
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基于全氟碳的<sup>19</sup>F MRI纳米探针用于体内多色成像
摘要： 活体多色成像是生物学中监测多种生物分子或细胞过程的重要手段。19F磁共振成像（MRI）是一种新兴的活体成像技术，因其能无创地可视化19F核且无内源性背景信号而备受关注。因此，具备多色成像功能的19F MRI探针需求迫切。本研究报道了五种封装全氟碳的二氧化硅纳米颗粒，它们显示出具有不同化学位移的19F NMR峰。从中筛选出三种具有光谱可区分19F NMR峰且灵敏度足够的纳米探针用于活体多色19F MRI成像。这些纳米探针在小鼠体内呈现出三色19F MRI信号。我们的活体多色系统可用于评估表面官能团对小鼠肝脏摄取的影响。这项新型多色成像技术将成为通过19F MRI阐明活体生物分子网络的有效工具。
关键词： 多色成像、氟、磁共振成像、纳米粒子、成像剂
更新于2025-09-04 15:30:14