利用荧光标记小分子亲和配体对Tie2进行成像

摘要： 受体酪氨酸激酶抑制剂Tie2在内皮信号传导和血管生成中具有重要作用，并与多种疾病的病理生理学相关。然而，目前可用于研究Tie2的小分子探针相对较少，这使得体内评估其活性较为困难。最近研究发现，小分子药物瑞巴替尼（DCC-2036）是一种强效的Tie2抑制剂。我们假设瑞巴替尼的荧光衍生物可作为Tie2的成像剂。基于晶体结构，我们合成了三种荧光衍生物，并在体外和体内实验中进行了评估。研究发现，瑞巴替尼-BODIPY TMR（Reb-TMR）衍生物在体外具有优异的成像特性，并成功标记了体内的内皮细胞。我们认为该探针可进一步用于体内研究，以探索Tie2在疾病中的作用。