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oe1(光电查) - 科学论文

14 条数据
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  • [<sup>18</sup>F]MA3（一种用于正电子发射断层扫描的CB<sub>2</sub>受体激动剂放射性示踪剂）的临床前评估

    摘要： 背景与目的：为研究神经炎症，我们采用正电子发射断层扫描（PET）技术对大麻素受体2型（CB2R）进行无创活体成像。本研究旨在评估CB2R激动剂[18F]MA3在大鼠局部过表达人源CB2R（hCB2R）模型中的活体内结合特异性。 方法：成功制备了放射化学产率和纯度良好的[18F]MA3示踪剂，并通过PET技术分别在大鼠模型和健康非人灵长类动物中进行了评价。 关键结果：离体放射自显影显示[18F]MA3在大鼠注射hCB2R载体的纹状体区呈现特异性结合。PET研究表明，与对侧对照组相比，注射hCB2R载体的纹状体区示踪剂结合增加。使用结构无关的CB2R反向激动剂可阻断该结合，置换实验证实其与探针具有可逆性。本研究证实突变失活载体模型适用于评估CB2R激动剂类PET示踪剂。非人灵长类动物的[18F]MA3 PET扫描显示其脑部摄取良好且清除迅速，但未观察到CB2特异性结合。 结论与意义：在hCB2R局部过表达大鼠模型中，[18F]MA3表现出CB2受体特异性且可逆的结合特性。该示踪剂在健康非人灵长类中具有良好脑摄取与代谢特征但无特异性结合。需进一步开展[18F]MA3在神经炎症患者中的临床评估。

    关键词： CB2R、PET成像、神经炎症、[18F]MA3、放射性示踪剂

    更新于2025-09-23 15:22:29

  • 评估[<sup>11</sup>C]NMS-E973作为HSP90体内可视化PET示踪剂的研究

    摘要： 热休克蛋白90是一种依赖ATP的分子伴侣，在异常表达蛋白的折叠、成熟及清除过程中起重要作用，且在所有正常细胞的胞质中大量表达（占全部蛋白的1%-2%）。然而某些肿瘤细胞中，HSP90在细胞膜和细胞外基质也有强表达，且肿瘤HSP90对ATP结构域抑制剂的亲和力较正常细胞HSP90增强超过100倍。本研究以[11C]NMS-E973为PET示踪剂，探索其用于体内可视化HSP90表达及定量评估HSP90抑制剂占位率的潜力。方法：通过生化手段分析包括黑色素瘤B16.F10细胞系在内的多株细胞中HSP90表达特征，比较B16.F10黑色素瘤异种移植瘤组织与正常小鼠组织的差异。体外检测NMS-E973对多种肿瘤细胞系的HSP90抑制活性，评估[11C]NMS-E973在B16.F10黑色素瘤细胞及B16.F10黑色素瘤、前列腺癌LNCaP和PC3、SKOV-3异种移植瘤切片中的HSP90特异性结合，并在B16.F10黑色素瘤小鼠模型中进行活体验证。结果：与正常组织相比，不同肿瘤细胞系、B16.F10细胞系及移植瘤中均观察到HSP90的显著胞内上调和丰富膜定位。NMS-E973表现出HSP90特异性抑制并降低细胞增殖。[11C]NMS-E973与B16.F10黑色素瘤细胞呈现强结合，该结合可被200μM非结构相关HSP90抑制剂PU-H71阻断。小鼠B16.F10黑色素瘤、LNCaP和PC3前列腺癌及SKOV-3卵巢癌组织切片的体外放射自显影显示HSP90特异性结合。荷B16.F10黑色素瘤小鼠的μPET研究显示示踪剂具有快速持续的肿瘤摄取，PU-H71或Ganetespib（50mg/kg）预处理完全阻断[11C]NMS-E973的肿瘤蓄积，证实其体内HSP90结合特异性。荷瘤动物血液、肺和脾脏中可见[11C]NMS-E973的HSP90特异性结合，而对照动物无此现象。结论：[11C]NMS-E973可作为可视化肿瘤HSP90表达的PET示踪剂，并有望用于HSP90占位率定量，需进一步开展转化医学评估。

    关键词： HSP90、黑色素瘤、PET成像、碳-11、NMS-E973

    更新于2025-09-23 15:22:29

  • 68Ga-PSMA-BCH用于前列腺癌成像的合成与临床前评价

    摘要： 前列腺特异性膜抗原（PSMA）是前列腺癌诊断与治疗的极具前景的靶点。本研究中，我们通过肽合成仪制备了化学纯度超过95%的NOTA偶联前体NOTA-PSMA（又名PSMA-BCH）。采用68GaCl3对其进行放射性标记，获得放射化学纯度>99%、比活度59-74 GBq/μmol的68Ga-PSMA-BCH。体外及体内研究表明：该示踪剂具有高稳定性，在PSMA表达细胞和肿瘤中摄取率高，清除迅速且非靶组织摄取低。micro-PET显像清晰显示22Rv1肿瘤并呈现良好滞留。与68Ga-PSMA-617相比，68Ga-PSMA-BCH显示出相当的肿瘤摄取率和肿瘤背景比，表明其作为前列腺癌成像候选分子具有良好前景，值得进一步临床研究。

    关键词： 68Ga-PSMA-BCH、PSMA、PET成像、前列腺癌

    更新于2025-09-23 15:22:29

  • 利用新型示踪剂[18F]JNJ-64413739对神经炎症大鼠模型中P2X7离子通道进行PET成像

    摘要： 目的：P2X7受体作为三磷酸腺苷（ATP）门控嘌呤能受体，已成为神经炎症过程中的关键参与者之一。因此，开发用于体内P2X7受体成像的正电子发射断层扫描（PET）示踪剂，为诊断、监测和研究多种脑部疾病的神经炎症提供了有前景的方法。为实现开发P2X7 PET配体作为神经炎症生物标志物的目标，近期公开了[18F]JNJ - 64413739。程序：我们在通过脑内注射脂多糖（LPS）诱导的神经炎症大鼠模型中评估了[18F]JNJ - 64413739。通过PET成像测定体内脑摄取情况。通过定量聚合酶链反应（qPCR）测定神经炎症生物标志物的上调情况。通过离体放射自显影（ARG）测定示踪剂在脑内的分布情况。通过与P2X7拮抗剂JNJ - 54175446进行阻断实验，证实了[18F]JNJ - 64413739的特异性。结果：与注射磷酸盐缓冲盐水（PBS）的对照动物相应的脑区相比，注射LPS的大鼠脑区对[18F]JNJ - 64413739的摄取显著增加（34% ± 3% 标准误，p = 0.036，t检验，测量整个扫描期间的标准化摄取值）。两组动物的对侧脑区和脑桥的摄取无显著差异。PET成像观察到的LPS注射部位[18F]JNJ - 64413739摄取增加与离体ARG、神经炎症生物标志物上调以及P2X7表达水平升高一致。结论：虽然需要进一步研究[18F]JNJ - 64413739在其他类型神经炎症中的作用，但目前的结果有力地表明[18F]JNJ - 64413739可作为中枢神经炎症的潜在PET示踪剂。

    关键词： 脂多糖、大鼠、正电子发射断层扫描（PET）、PET成像、P2X7受体、LPS、[18F]JNJ-64413739、神经炎症

    更新于2025-09-23 15:22:29

  • 氟-18点击化学法合成小肽及其MicroPET/CT评价——一种潜在的碳酸酐酶IX PET探针

    摘要： 碳酸酐酶IX（CA IX）是首个被发现与癌症相关、并在多种人类实体肿瘤中过表达的碳酸酐酶。作为缺氧的替代标志物，CA IX的表达在缺氧肿瘤中受缺氧及缺氧诱导因子1α（HIF-1α）强烈上调。为开发CA IX特异性PET探针，我们通过末端炔烃与有机叠氮化合物的高效点击反应（1,3-偶极环加成），设计合成了基于肽段的CA IX成像探针。最终获得放射性化学产率35-45%（n=5）、放射化学纯度>99%的18F-CA IX-P1-4-10探针（含70-80分钟HPLC纯化时间）。该探针在磷酸盐缓冲液（PBS）中稳定性良好，但在新生牛血清（NBCS）中孵育后约51%肽段发生降解。初步microPET/CT实验显示18F-CA IX-P1-4-10在HT29肿瘤中有特异性摄取，且经肽段CA IX-P1-4-10-Yne预处理后可阻断其摄取。免疫组化染色和蛋白质印迹实验证实HT29肿瘤呈CA IX阳性，进一步证明18F-CA IX-P1-4-10的肿瘤蓄积与CA IX表达相关。结果表明，18F-CA IX-P1-4-10是一种有前景的PET示踪剂，可在分子水平特异性成像CA IX表达肿瘤。

    关键词： 肽、肿瘤缺氧、18F标记、碳酸酐酶IX、PET成像

    更新于2025-09-23 01:40:00

  • [2018年IEEE第38届电子与纳米技术国际会议（ELNANO）- 基辅（2018.4.24-2018.4.26）] 2018年IEEE第38届电子与纳米技术国际会议（ELNANO）- 阿尔茨海默病诊断的Florbetapir图像分析

    摘要： 数十年间，阿尔茨海默?。ˋD）始终缺乏有效治愈手段，目前仅能采用疾病修饰疗法。本文致力于利用氟贝他吡（18F-AV-45）示踪剂的淀粉样蛋白PET影像分析来检测阿尔茨海默病或轻度认知障碍（MCI）。文章第一部分聚焦图像处理流程，具体包括空间标准化与特征提取；第二部分则着重开发基于深度学习方法的多分类器，尤其构建了用于区分健康对照（HC）、MCI和AD三个阶段的深度神经网络。经参数调优与训练后，该网络最终实现了78%的特异度与90%的灵敏度。

    关键词： 深度学习、氟贝他匹、PET成像、阿尔茨海默病、淀粉样蛋白成像

    更新于2025-09-23 05:13:06

  • 三唑核心拮抗剂（[18F]N2B-0518）的合成与初步评估：作为脑内GluN2B亚基的PET成像探针

    摘要： GluN2B是N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDARs）研究最深入的亚基，与多种中枢神经系统疾病和神经退行性疾病的病理机制相关。由于广谱NMDAR拮抗剂常产生严重副作用，新药研发策略已转向亚型选择性NMDAR调节剂（尤其是GluN2B选择性拮抗剂）。虽然对活体脑内GluN2B选择性NMDAR进行正电子发射断层扫描（PET）研究有助于评估药物靶点结合效果并深化正常与疾病状态下NMDAR信号通路的认知，但目前尚未发现合适的PET配体。本研究开发了一种18F标记的高效拮抗剂——2-((1-(4-[18F]氟-3-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)-5-甲氧基嘧啶（[18F]13；亦称[18F]N2B-0518）作为GluN2B亚基成像的PET示踪剂。通过螺环碘鎓叶立德（SCIDY）方法高效实现了[18F]13的放射性氟化标记。离体放射自显影研究表明，[18F]13在大鼠和非人灵长类动物脑切片中呈现高度区域特异性的结合，与GluN2B亚基表达分布一致。小鼠离体生物分布实验显示，[18F]13能穿透血脑屏障（2分钟时脑摄取率为3.60% ID/g）并快速清除。该研究提供了具有全新化学骨架的GluN2B选择性PET示踪剂，在体外对GluN2B亚基表现出高特异性，为新一代GluN2B PET配体的开发奠定了基础。

    关键词： 亚型选择性、PET成像、18F标记、放射自显影、GluN2B亚基、螺环碘鎓叶立德

    更新于2025-09-24 07:49:57

  • 亚胺类修饰金纳米粒子：合成、表征及其作为<sup>18</sup>F标记正电子发射断层扫描探针通过I-SPANC方法的潜在应用

    摘要： 已合成一种新型生物正交金纳米粒子（AuNP）模板，其界面展示有亚胺肟官能团，可用于生物正交界面应变促进的炔烃-亚胺肟环加成反应。通过1H核磁共振波谱、透射电子显微镜、热重分析和X射线光电子能谱对这些亚胺肟-AuNPs进行了详细表征，并计算出纳米粒子的原始化学式。该模板能在分子水平上精准控制目标分子的偶联，从而为基于AuNP的放射性标记探针合成提供了新方法。

    关键词： 生物正交化学、放射性标记探针、PET成像、亚胺肟、金纳米颗粒

    更新于2025-09-12 10:27:22

  • 利用强激光等离子体电子源进行医用同位素<sup>62,64</sup>Cu的光核生产

    摘要： 62,64铜是具有医学应用价值的放射性同位素，可用于正电子发射断层扫描（PET）成像。此外，64铜的β?衰变特性使其适用于癌症靶向放射治疗。本研究提出一种通过光核反应实验制备62,64铜同位素的新方法：利用亚拍瓦激光脉冲与近临界密度等离子体相互作用产生大电流激光电子束（e?）。模拟显示，在3.4×1021 W/cm2激光强度下，可生成总电荷量达100纳库仑的密集电子束，进而每发激光脉冲产生约101?量级的轫致辐射光子（位于巨偶极共振能区）。该轫致辐射被引导至天然铜靶材，触发光核反应生成医用同位素62,64铜。通过优化靶材几何结构使光中子产额最大化，在辐照时间等于各自半衰期三倍时，获得具有适宜活度（0.18 GBq和0.06 GBq）的62,64铜。研究还探讨了62,64铜核跃迁特征能量的探测方法。计算结果表明，利用即将建成的高强度激光装置，有望实现吉贝克勒尔级活度（相当于临床所需剂量）的PET同位素生产。

    关键词： 62,64铜，激光等离子体电子源，医用同位素，光核生产，靶向放射治疗，PET成像

    更新于2025-09-12 10:27:22

  • 新型55钴标记的白蛋白结合叶酸衍生物作为叶酸受体成像的潜在PET显像剂

    摘要： 叶酸受体（FRs）在不同肿瘤类型（如卵巢癌、肺癌）中的过表达，使其成为靶向诊断/治疗药物理想的体内靶点。目前尚无适用于正电子发射断层扫描（PET）的诊断剂被临床用于FR成像。本研究开发并评估了两种具有PET成像特性的??Co标记白蛋白结合叶酸衍生物——[??Co]Co-cm10和[??Co]Co-rf42。两种化合物均实现了高放射化学产率（≥95%）和体外稳定性（≥93%），细胞实验显示其具有FR介导的摄取特性。在荷KB瘤小鼠生物分布研究中，两种??Co标记叶酸偶联物在给药4小时均表现出高肿瘤摄取率（17%注射活度/克组织）。肾脏摄取水平与其他白蛋白结合叶酸衍生物相似，肝脏摄取量低于先前报道的[??Cu]Cu-rf42。小动物PET/CT影像证实了生物分布结果，并清晰显示出FR表达肿瘤的轮廓。

    关键词： 叶酸受体、钴-55、PET成像、白蛋白结合剂、卵巢癌、叶酸

    更新于2025-09-12 10:27:22