研究目的
针对Y1R成像的正电子发射断层扫描（PET）放射性配体开发，特别着重于降低脂溶性的成像剂研究，旨在获得比既往已发表的Y1R靶向示踪剂具有更优生物分布特性的PET配体。
研究成果
该研究成功开发了三种用于Y1R正电子发射断层扫描成像的BIBP3226衍生物，其中放射性配体[18F]12对体内Y1R阳性肿瘤显示出最高的特异性结合。但需进一步优化以提高肿瘤与背景的比率。
研究不足
放射性配体仍需优化，以提高PET成像中Y1R的肿瘤与背景比率。由于放射性配体在血液中快速降解以及与血浆蛋白显著结合，导致PET图像背景水平较高。
1：实验设计与方法选择：
本研究基于BIBP3226合成了三种带有不同连接臂的新型放射性配体用于PET成像。
2：样本选择与数据来源：
使用人乳腺癌MCF-7-Y1细胞及肿瘤异种移植切片。
3：实验设备与材料清单：
包括放射性配体、SK-N-MC神经母细胞瘤细胞及PET成像设备。
4：实验流程与操作步骤：
放射性配体的放射合成、体外结合实验及裸鼠体内PET研究。
5：数据分析方法：
通过置换实验测定受体亲和力，并分析PET图像中的肿瘤摄取情况。
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