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利用靶向ICAM-1的小分子探针对异种移植无胸腺小鼠中的三阴性乳腺癌细胞进行光学成像
摘要： 目的：针对三阴性乳腺癌（TNBC）开发早期、精准的诊断策略仍是重大挑战。细胞间粘附分子-1（ICAM-1）在人TNBC细胞中高表达，是潜在的分子诊断靶点与生物标志物。本研究采用由17肽段（γ3）与近红外荧光染料Cy5.5构成的小分子探针（标记为γ3-Cy5.5），通过体外/体内检测ICAM-1表达实现TNBC的近红外荧光成像诊断。 方法：采用Western blotting和流式细胞术检测MDA-MB-231与MCF-7细胞ICAM-1表达；CCK8法测定γ3-Cy5.5探针细胞毒性；通过流式细胞术与激光共聚焦显微镜验证探针体外靶向性；最终利用近红外荧光成像观察探针体内/离体靶向效果。 结果：Western blotting与流式分析证实ICAM-1在MDA-MB-231 TNBC细胞系中高表达。激光共聚焦及流式数据显示，相比对照探针γ3S-Cy5.5，TNBC细胞对γ3-Cy5.5的摄取显著增加?；钐褰焱獬上裣允荆⑸洇?-Cy5.5的小鼠肿瘤部位Cy5.5信号强度显著高于γ3S-Cy5.5组。成像1小时与2小时时，γ3-Cy5.5组的靶本底比（分别为10.2、13.6）明显高于γ3S-Cy5.5组（4.4、4.0）。 结论：本研究首次报道应用ICAM-1特异性小分子探针进行TNBC活体近红外光学成像，该技术为TNBC早期无创精准诊断提供了新策略。
关键词： 三阴性乳腺癌，近红外荧光成像，小分子探针，细胞间粘附分子-1
更新于2025-09-23 15:23:52
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利用荧光标记小分子亲和配体对Tie2进行成像
摘要： 受体酪氨酸激酶抑制剂Tie2在内皮信号传导和血管生成中具有重要作用，并与多种疾病的病理生理学相关。然而，目前可用于研究Tie2的小分子探针相对较少，这使得体内评估其活性较为困难。最近研究发现，小分子药物瑞巴替尼（DCC-2036）是一种强效的Tie2抑制剂。我们假设瑞巴替尼的荧光衍生物可作为Tie2的成像剂?；诰褰峁?，我们合成了三种荧光衍生物，并在体外和体内实验中进行了评估。研究发现，瑞巴替尼-BODIPY TMR（Reb-TMR）衍生物在体外具有优异的成像特性，并成功标记了体内的内皮细胞。我们认为该探针可进一步用于体内研究，以探索Tie2在疾病中的作用。
关键词： 小分子探针、瑞巴替尼、Tie2、成像剂、荧光衍生物、受体酪氨酸激酶、血管生成
更新于2025-09-12 10:27:22
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光偶联化学的最新进展与应用
摘要： 对生物系统的理解一直是化学生物学领域的普遍关注点，而阐明生物分子的功能与特性通常需要对其进行化学修饰。因此，大分子共价化学修饰技术得到了迅速发展。在这些策略中，光化学具有以生物相容性光源作为能量触发生物偶联反应的优势——这避免了使用有毒试剂（如金属催化剂和螯合配体）。光诱导化学反应能在生物分子的天然环境中实现精确的时空特异性偶联。
关键词： 化学生物学、光偶联反应、生物正交连接、小分子探针
更新于2025-09-09 09:28:46